В пособии, написанном преподавателями кафедры молекулярной фармакологии и радиобиологии медико-биологического факультета Российского государственного медицинского университета, обобщен опыт преподавания молекулярной фармакологии, основанный на результатах исследований рецепторных механизмов действия и физико-химических механизмов биотранспорта различных групп лекарственных веществ. Рассмотрены возможности математического моделирования фармакокинетики лекарственных веществ для оптимизации схемы их дозирования. Специальное внимание уделяется генетической детерминированности гетерогенности рецепторов, определяющих индивидуальную чувствительность к тому или иному препарату. Учебное пособие предназначено для студентов, ординаторов и аспирантов медицинских вузов, желающих получить углубленные сведения о механизмах действия различных групп лекарственных средств, а также для практикующих врачей, которым необходимы научные обоснования оптимизации фармакотерапии различных заболеваний.