В учебном издании изложены основы органической химии лекарственных веществ, которые нашли применение в практической медицине в XX в. Отражено развитие химии лекарственных веществ, рассмотрены современная стратегия синтеза фармакологически активных соединений и методология отбора среди них эффективных лекарственных препаратов. Синтезы фармацевтически значимых соединений систематизированы по классам органических соединений с учетом химического строения. Даны краткие представления о механизмах лекарственного действия биологически активных молекул. Для студентов химических, биологических, фармацевтических и медицинских вузов, а также для химиков-синтетиков, специалистов, работающих в области медицинской и фармацевтической химии, фармакологов.